Otros nombres

(8aR) -2 - [(4-fluorofenil) sulfonil] hexahidropirrolo [1,2-a] pirazin-6 (2H) -ona, (número CAS) 272786-64-8, (PubChem) CID 9861054, (ChemSpider) 8036753, (ChEMBL) CHEMBL140717, C13H15FN2O3S, DM232

Información importante

Dosificación de Unifiram

En los pocos estudios realizados, la dosis más común fue de 0,1 mg / kg tanto en ratones como en ratas y se encontró que era antiamnésica en la prueba del laberinto de agua [1,6]; esta dosis equivale a aproximadamente 2 mg en un humano adulto (70 kg). Un estudio también usó 1 mg / kg en ratas y descubrió que tenía efectos antiminnéticos en ratas; esta dosis sería ~ 17 mg para un ser humano adulto saludable (70kgs) [6].

Antecedentes de Unifiram

Unifiram (DM-232) es otro participante reciente en la familia Racetam que es estructuralmente similar a una ampakine y está estrechamente relacionado con Sunifiram (DM-235) , y los primeros estudios sobre la droga se publicaron en 2003. Más Es necesario realizar estudios para dilucidar por completo los efectos de Unifiram, pero parece ser eficaz como nootrópico y antiamnésico.

Mecanismo de acción de Unifiram

Con base en los estudios realizados, tanto in vivo como in vitro, Unifiram revierte los efectos de los antagonistas de AMPA, los antagonistas de NMDA y los antagonistas muscarínicos, lo que implicaría los mecanismos de acción subyacentes. Un estudio encontró que Unifiram revirtió los efectos tanto de los antagonistas de AMPA como de los antagonistas de NMDA, los cuales imitan al glutamato, y se correlacionan directamente con el aprendizaje y la memoria [1].

Dos estudios notaron que Unifiram aumentó la liberación de acetilcolina en ratas, y un tercer estudio mostró que Unifiram negó los efectos de la escopolamina [3.4.6]; a primera vista, estos dos hechos pueden no estar relacionados, pero resulta que la escopolamina es un antagonista muscarínico que afecta específicamente al receptor M1. La reducción del efecto de un antagonista muscarínico podría ser la explicación del aumento observado en la liberación de acetilcolina, ya que el receptor muscarínico M1 es un receptor colinérgico. El efecto que causa que Unifiram inhiba los efectos negativos del antagonismo muscarínico probablemente sea la misma causa del aumento de la acetilcolina.

Beneficios de Unifiram

En los estudios realizados, se observó que Unifiram tenía tres beneficios principales: anti-amnesia, agonismo de la acetilcolina y efectos antisedativos y antihipnóticos. Dos de los estudios sobre Unifiram y sus análogos se centraron en su capacidad para revertir los efectos amnésicos de los antagonistas de AMPA y sus efectos precognitivos utilizando la prueba de evitación pasiva en ratones para su metodología experimental [1,2]. Otro estudio observó que Unifiram parece aumentar la liberación de acetilcolina en ratas; la acetilcolina está muy relacionada con la memoria y el aprendizaje [4]. Hubo otro estudio realizado que encontró, además de ser un anti-amnésico, Unifiram reduce los efectos de los barbitúricos, especialmente los efectos de la hipnosis y la sedación [6].

Toxicidad de Unifiram

A la dosis de 1mg / kg, la dosis más alta probada hasta ahora, se encontró que Unifiram no mostró toxicidad y no tuvo efectos negativos en la coordinación motora. Esto sugeriría que una dosis de .29mg / kg en un ser humano adulto no debería tener efectos negativos, y debería ser no tóxica [6].

Referencias

[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14600801

[2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18954993

[3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16787332

[4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16834757

[5] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14697772

[6] http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ddr.10055/abstract

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